Darunavir

 

Acción Terapéutica

Antiviral contra el HIV. Antirretroviral.
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Propiedades

Es un inhibidor de la proteasa contra el virus HIV-1 que actúa inhibiendo selectivamente el clivaje viral Gag-Pal en las células infectadas y previniendo la formación de partículas virales maduras. Darunavir no ha demostrado antagonismo farmacológico cuando se lo asocia con otros inhibidores de proteasas (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), en cambio, sí es posible resistencia cruzada con ellos. Se administra por vía oral y alcanza luego de su absorción un pico máximo entre 2,5 y 4 horas, su unión con las proteínas plasmáticas es elevada (95%), fundamentalmente con la alfa 1-ácido glucoproteína (AAG). Sufre una intensa biometabolización por el sistema enzimático CYP y CYP3A y se han identificado 3 metabolitos oxidativos; su eliminación es por heces y por orina.

Indicaciones

Síndrome de inmunodeficiencia (sida) por virus HIV-1, especialmente en cepas resistentes a más de un agente inhibidor proteásico.

Dosificación

Por vía oral: 600mg 2 veces por día asociado a 100mg 2 veces por día de ritonavir, administrado siempre con las comidas ya que así se aumenta su biodisponibilidad.

Reacciones Adversas

Los efectos más frecuentemente observados fueron: dispepsia, diarrea, náuseas, cefalea, vómitos, constipación, dolor abdominal y, ocasionalmente ( < 2%): fatiga, astenia, boca seca, mialgias, edemas periféricos, disnea, neuropatía periférica, eccema, dermatitis, somnolencia, sudores, rash y eritema.

Precauciones y Advertencias

Debe emplearse con precaución en sujetos con alergia conocida a las sulfonamidas. En pacientes con insuficiencia hepática se deberá emplear con precaución y realizar un monitoreo estricto del funcionalismo del hígado en forma periódica durante el tratamiento. En sujetos hemofílicos puede incrementar el riesgo de hemorragias, razón por la que se debe adicionar factor VIII.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. No se debe asociar con cisapride, pimozida, midazolam, triazolam, alcaloides del ergot y antihistamínicos (terfenadina y astemizol).

Riesgo en el embarazo

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.
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Interacciones de Darunavir

Darunavir interactuando con Alcaloides ergóticos
Darunavir interactuando con Alfuzosina
Darunavir interactuando con Amiodarona
Darunavir interactuando con Antiarrítmicos
Darunavir interactuando con Anticonceptivos orales
Darunavir interactuando con Anticonvulsivantes
Darunavir interactuando con Antidepresivos ISRS
Darunavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Darunavir interactuando con Aripiprazol
Darunavir interactuando con Astemizol
Darunavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Darunavir interactuando con Carbamazepina
Darunavir interactuando con Carvedilol
Darunavir interactuando con Cisapride
Darunavir interactuando con Claritromicina
Darunavir interactuando con Clortalidona
Darunavir interactuando con Colchicina
Darunavir interactuando con Dabigatrán etexilato
Darunavir interactuando con Delavirdina
Darunavir interactuando con Derivados de ergotamina
Darunavir interactuando con Derivados de la rifamicina
Darunavir interactuando con Didanosina
Darunavir interactuando con Difenilhidantoína
Darunavir interactuando con Dronedarona
Darunavir interactuando con Duloxetina
Darunavir interactuando con Efavirenz
Darunavir interactuando con Eplerenona
Darunavir interactuando con Ergonovina
Darunavir interactuando con Ergotamina
Darunavir interactuando con Estatinas
Darunavir interactuando con Etinilestradiol
Darunavir interactuando con Everolimús
Darunavir interactuando con Felodipino
Darunavir interactuando con Fenobarbital
Darunavir interactuando con Fentanilo
Darunavir interactuando con Fesoterodina
Darunavir interactuando con Flecainida
Darunavir interactuando con Fluoxetina
Darunavir interactuando con Fluvoxamina
Darunavir interactuando con Halofantrina
Darunavir interactuando con Hipérico extracto
Darunavir interactuando con Hipnóticos sedantes
Darunavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Darunavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Darunavir interactuando con Itraconazol
Darunavir interactuando con Ixabepilona
Darunavir interactuando con Ketoconazol
Darunavir interactuando con Lidocaína
Darunavir interactuando con Lopinavir
Darunavir interactuando con Lovastatín

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