Orciprenalina

 

Acción Terapéutica

Adrenérgico simpaticomimético.
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Propiedades

La orciprenalina (metaproterenol USAN) es una antigua catecolamina de origen sintético, similar a la isoprenalina (isoproterenol) y al metaraminol, que desarrolla los mismos efectos que las demás aminas simpaticomiméticas (adrenalina y afines). Es un fármaco agonista beta que actúa tanto sobre los receptores b1 como b2 y se puede administrar por distintas vías (oral, parenteral, inhalatoria) y tiene una duración más prolongada que la isoprenalina ya que no es afectada por la enzima catecol-O-metiltransferasa (COMT). Se empleó hace años como activo y enérgico broncodilatador-antiasmático pero, debido a sus efectos estimulantes cardíacos, casi no se usa en la actualidad pues se prefieren los agonistas b2 "selectivos" (salbutamol, clenbuterol), que además desarrollan una acción relajante del músculo liso bronquial más prolongada. No se conoce su biotransformación en el organismo. Químicamente no es una catecolamina y por ello no es inactivada enzimáticamente por la COMT ni por la MAO, por lo que es más estable y de acción más prolongada que las catecolaminas propiamente dichas. Su vida media es de 1,5 horas. Por sus efectos betamiméticos se empleó como tocolítico para inhibir la dinámica uterina en amenaza de aborto o parto prematuro, administrada en una infusión intravenosa continua a razón de 20mg/min.

Indicaciones

Asma bronquial. Bloqueo auriculoventricular. Amenaza de parto prematuro o aborto inminente.

Dosificación

Por vía oral: 20mg cada 6-8 horas. Por perfusión intravenosa: en goteo venoso lento 20-40mg/min. Por nebulización (solución 5%) o aerosol (1,5%).

Reacciones Adversas

Son las de las catecolaminas.

Precauciones y Advertencias

Las mismas de las catecolaminas.

Interacciones

Los betabloqueantes antagonizan sus efectos. Los digitálicos cardiotónicos pueden aumentar la incidencia de arritmias ventriculares. Los fármacos antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos vasopresores de esta amina simpaticomimética. Los fármacos hipoglucemiantes orales desarrollan antagonismo con los derivados adrenérgicos.

Contraindicaciones

Cardiopatía isquémica, angina de pecho, infarto de miocardio, hipertiroidismo, arritmias cardíacas, hipertensión arterial.

Riesgo en el embarazo

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.
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