Sunitinib

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es una sustancia que inhibe a múltiples receptores de tirosina quinasa (RTK), involucrados en el desarrollo tumoral, angiogénesis y progresión metastática de tumores. Sunitinib inhibe la actividad de aproximadamente 80 quinasas diferentes y bloquea la de los receptores de factores de crecimiento plaquetario (VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3), receptores de factores de células stem (KIT), tirosina quinasa-3 simil Fms (FLT3), receptor de factor de estimulación de colonias tipo 1 (CSF-1R), y el receptor del factor neurotrófico derivado de líneas celulares gliales. Su biodisponibilidad no es afectada por la presencia de alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. Se metaboliza por la enzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P-450 y se transforma en el primer metabolito activo que continúa siendo degradado por la enzima CYP3A4. La actividad de este metabolito es de aproximadamente 23 a 37% del total de la dosis administrada. La eliminación se realiza principalmente por heces (61%) y en menor proporción por vía renal.

Indicaciones

Tumores del tracto gastrointestinal después de la progresión de la enfermedad o intolerancia a imatinib. Carcinoma renal avanzado.

Dosificación

Dosis: vía oral, 50mg una vez por día durante 4 semanas, seguidas de dos semanas sin tratamiento. Se recomienda un incremento o reducción de 12,5mg según tolerabilidad o seguridad individual. En caso de administrar junto con sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4, se aconseja disminuir la dosis de sunitinib a 37,5mg por día. En caso de administrar junto con sustancias inductoras de la isoenzima CYP3A4, se aconseja disminuir la dosis de sunitinib a 87,5mg por día.

Reacciones Adversas

Los principales efectos adversos incluyen fatiga, fiebre, diarrea, náuseas, vómitos, mucositis/estomatitis, constipación, dolor abdominal, hipertensión, rash, decoloración en la piel, síndrome pies-manos, alteración del gusto, cefalea, artralgia, mialgia, disnea, tos, anorexia, astenia, hemorragia.

Precauciones y Advertencias

Se aconseja realizar controles periódicos de la actividad cardíaca. Administrar con precaución a pacientes con antecedentes de fenómenos hemorrágicos. En caso de hipertensión arterial, se recomienda discontinuar temporalmente el tratamiento. Se recomienda realizar controles sobre la función adrenal en aquellos pacientes que hayan estado expuestos a cirugía, trauma o infección adrenal severa. La seguridad y eficacia de sunitinib no han sido evaluadas en pacientes pediátricos.

Interacciones

Estudios in vitro indican que sunitinib no induce ni inhibe a las enzimas del citocromo P-450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5, y CYP4A9/11). Las sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) producen un aumento de la concentración plasmática de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o disminuir la dosis administrada de sunitinib. Sustancias que inducen la actividad de CYP3A4 (rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hierba de San Juan) producen una disminución de la cantidad en sangre de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o ajustar la dosis a administrar.

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación

Los signos y síntomas de sobredosis incluyen descoordinación muscular, cefalea, hipoactividad, piloerección, molestias gastrointestinales, alteraciones oculares. No hay antídoto específico. En caso de sobredosis, aplicar medidas terapéuticas de soporte.
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Interacciones de Sunitinib

Sunitinib interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Sunitinib interactuando con Artemetero
Sunitinib interactuando con Atazanavir
Sunitinib interactuando con BCG intravesical
Sunitinib interactuando con Bevacizumab
Sunitinib interactuando con Claritromicina
Sunitinib interactuando con Colchicina
Sunitinib interactuando con Dabigatrán etexilato
Sunitinib interactuando con Dexametasona
Sunitinib interactuando con Dronedarona
Sunitinib interactuando con Equinácea
Sunitinib interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Sunitinib interactuando con Fluconazol
Sunitinib interactuando con Gadobutrol
Sunitinib interactuando con Hipérico extracto
Sunitinib interactuando con Indinavir
Sunitinib interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Sunitinib interactuando con Itraconazol
Sunitinib interactuando con Ketoconazol
Sunitinib interactuando con Leflunomida
Sunitinib interactuando con Lumefantrina
Sunitinib interactuando con Miconazol
Sunitinib interactuando con Natalizumab
Sunitinib interactuando con Nefazodona
Sunitinib interactuando con Nelfinavir
Sunitinib interactuando con Nilotinib
Sunitinib interactuando con Pimecrolimús
Sunitinib interactuando con Pimozida
Sunitinib interactuando con Quinina
Sunitinib interactuando con Rifabutina
Sunitinib interactuando con Rifampicina
Sunitinib interactuando con Rifapentina
Sunitinib interactuando con Ritonavir
Sunitinib interactuando con Saquinavir
Sunitinib interactuando con Sertindol
Sunitinib interactuando con Silodosina
Sunitinib interactuando con Tacrolimús
Sunitinib interactuando con Telitromicina
Sunitinib interactuando con Tetrabenazina
Sunitinib interactuando con Tioridazina
Sunitinib interactuando con Topotecán
Sunitinib interactuando con Vacuna antituberculosa
Sunitinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Sunitinib interactuando con Voriconazol
Sunitinib interactuando con Ziprasidona

Algunos medicamentos que contienen Sunitinib

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