LABRIXILE

Principio Activo: Pramipexol,
Acción Terapéutica: Antiparkinsoniano

Cada comprimido contiene:
Pramipexol	0,25 mg
Pramipexol	1 mg

LABRIXILE 0,25 mg: Caja por 30 comprimidos.
LABRIXILE 1 mg: Caja por 30 comprimidos.

Antiparkinsoniano. Está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática en estadio temprano o avanzado. Puede ser empleado como tratamiento único o asociado a levodopa. Para el tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas idiopático (RLS).

Oral.
Las tabletas deben deglutirse con agua y pueden tomarse con o sin alimentos.
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson: las dosis deben ser fraccionadas en tres tabletas al día.
Tratamiento inicial: la dosis debe aumentarse gradualmente, comenzando con 0,375 mg/día, fraccionada en tres tomas, cada 8 horas, incrementándose en lo sucesivo cada 5-7 días. En caso de que los pacientes no sufran de reacciones secundarias intolerables, la dosis deberá ajustarse hasta lograr un efecto terapéutico máximo. En caso de que sea necesario incrementar la dosis últimamente citada, ésta deberá aumentarse administrando 0, 750 mg adicionales en intervalos semanales, hasta llegar a una dosis máxima de 4, 5 mg al día.
Tratamiento de mantenimiento: la dosis individual deberá encontrarse en el rango de 0,375 mg hasta un máximo de 4,5 mg al día. El escalamiento de las dosis en tres estudios pivote realizados en pacientes con Parkinson en estadio inicial o avanzado, se logró la efectividad terapéutica con dosis diarias de 1, 5 mg. Lo anterior no excluye la posibilidad de que en casos especiales se requiera de dosis mayores a 1, 5 mg para lograr un beneficio terapéutico adicional. Esto ocurre particularmente en estadios avanzados cuando se pretenda disminuir la dosis de levodopa.
Descontinuación del tratamiento: pramipexol debe ser paulatinamente retirado en el transcurso de varios días. Dosis en pacientes bajo tratamiento concomitante con levodopa: se recomienda que la dosis de levodopa disminuya tanto al irse ajustando la dosis de pramipexol como durante el tratamiento de mantenimiento, a fin de evitar una excesiva estimulación dopaminérgica.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal: la eliminación de pramipexol es dependiente de la función renal. El siguiente esquema de dosis es sugerido para el inicio del tratamiento: los pacientes con depuración de creatinina mayor a 50 ml/mm no requieren reducción de la dosis diaria. En pacientes con depuración de creatinina de 20-50 ml/mm, la dosis inicial deberá ser fraccionada en 2 tomas al día, comenzando con una dosis de 0, 125 mg 2 veces al día (0, 250 mg al día). En pacientes con depuración de creatinina menor a 20 ml/min, deberá administrarse sólo 1 dosis de 0,125 mg al día. Si la función renal disminuye durante el tratamiento de mantenimiento, se deberá disminuir la dosis del medicamento en la misma proporción porcentual de la disminución de la depuración de creatinina, por ejemplo, si la depuración disminuye 30%, la dosis del medicamento se disminuirá en la misma proporción (30%). La dosis del medicamento puede ser fraccionada en dos si la depuración de creatinina se encuentra entre 20 y 50 ml/min y con una sola dosis si es menor de 20 ml/min.
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosificación en sujetos con insuficiencia hepática. Síndrome de piernas inquietas: tratamiento inicial: 0, 125 mg una vez al día, 2 a 3 horas antes de acostarse. En pacientes que requieren alivio sintomático adicional, la dosis debe ser incrementada cada 4 a 7 días hasta un máximo de 0, 75 mg por día, tal como se muestra en la siguiente tabla: Descontinuación del tratamiento: LABRIXILE^®puede ser retirado sin tenerlo que hacer de manera paulatina.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal: la eliminación de pramipexol es dependiente de la función renal y mantiene una estrecha relación con la depuración de creatinina. La extrapolación a partir de un estudio de farmacocinética realizado en sujetos con insuficiencia renal, indica que los pacientes con una depuración de creatinina mayor a 20 ml/min, no requieren ajuste de la dosis. El uso de pramipexol en pacientes con síndrome de piernas inquietas y con insuficiencia renal no ha sido estudiado.
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosificación en sujetos con insuficiencia hepática, ya que aproximadamente 90% del medicamento absorbido es eliminado por los riñones.
Dosis en niños y adolescentes: la seguridad y eficacia de LABRIXILE^®en niños y adolescentes menores de 18 años no ha sido establecida.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Los efectos adversos que han sido reportados durante el uso de LABRIXILE^®: sueños anormales, confusión, constipación, paranoia, vértigo, disquinesia, fatiga, alucinaciones, cefalea, hiperquinesia, hipotensión, aumento de apetito (comer compulsivamente, hiperfagia), insomnio, alteraciones de la libido, náusea, edema periférico, paranoia, tendencia patológica al juego, hipersexualidad y comportamiento anormal, somnolencia, aumento de peso y somnolencia repentina, prurito, rash y otras hipersensibilades. La incidencia de hipotensión bajo tratamiento con LABRIXILE^®, comparada con el tratamiento con placebo, no se vio incrementada. Sin embargo en algunos pacientes la hipotensión puede suceder al inicio del tratamiento, especialmente si la dosis de LABRIXILE^®es incrementada muy rápidamente.
LABRIXILE^®puede estar asociado con alteraciones de la libido (aumento o disminución). Pacientes en tratamiento con pramipexol han reportado quedarse dormidos durante las actividades de la vida diaria incluyendo la operación de vehículos motorizados lo cual, en algunas ocasiones, resulta en accidentes. Algunos de ellos no reportaron algún signo de alerta, tal como la somnolencia, la cual es común que suceda en pacientes a los cuales se les administró pramipexol en tabletas a dosis cercanas a 1,5 mg al día y que de acuerdo a la fisiología del sueño siempre precede éste. No existe una relación clara en cuanto a la duración del tratamiento. Algunos pacientes se encontraban ingiriendo otra medicación con propiedades sedativas potenciales. En muchos casos donde existió información disponible, no existieron más episodios tras la reducción de la dosis o con la terminación de la terapia. Como se describe en la literatura relacionada con los agonistas de la dopamina utilizados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, los pacientes tratados con pramipexol, en especial a dosis altas, han mostrado una tendencia patológica al juego, incremento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversible después de la descontinuación del tratamiento.