Difenhidramina

Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante.

Es un derivado de la etanolamina. Compite con la histamina por los receptores H1 presentes en las células efectoras. De esta manera evita pero no revierte las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Se piensa que la acción antidiscinésica está relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos y con sus efectos sedantes. La difenhidramina se absorbe bien por vía oral y parenteral. Su unión a proteínas plasmáticas es de 98% a 99%. Se metaboliza en hígado y una pequeña cantidad se excreta, sin modificar, por orina. El comienzo de acción por vía oral se da entre los 15 a 60 minutos, su vida media es de 1 a 4 horas y la duración de su acción de 6 a 8 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica, tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides; tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes de edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.

Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas y en niños menores de 12 años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis. Como antidiscinésico, en adultos, 50mg a 150mg/kg/día. Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg diarios.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta; visión borrosa, confusión, mareos. En niños pueden aparecer con más frecuencia signos de estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.

Debido a sus efectos antimuscarínicos se debe tener precaución en casos de asma aguda (espesamiento de secreciones), en presencia de obstrucción de cuello vesical, hipertrofia prostática o retención urinaria. Por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Es aconsejable evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con la difenhidramina, y tener especial precaución si aparece somnolencia. En niños puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ángulo abierto el efecto midriásico puede producir un aumento de la presión ocular.

El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la difenhidramina. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con antimuscarínicos o medicamentos con acción antimuscarínica, ya que pueden potenciarse esos efectos.

Glaucoma de ángulo cerrado (el aumento de la presión intraocular puede precipitar el ataque).

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.