Febuxostat

Hipouricemiante.

Es un nuevo agente hipouricemiante que disminuye la uricemia al inhibir selectivamente la enzima xantino-oxidasa que es la que cataliza la cadena hipoxantina-xantina-ácido úrico. El febuxostat es un derivado 2-ariltiazol, un inhibidor potente no purínico y selectivo de la xantino-oxidasa tanto de su forma oxidada como reducida, que no afecta a otras enzimas que intervienen en el metabolismo de las purinas o pirimidinas. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma amplia (84%) y rápida (1,5 horas), presenta una elevada ligadura proteica (99%) especialmente con la albúmina y su vida media es de 5-8 horas aproximadamente. Sufre biotransformación metabólica mediante la enzima uridina-difosfato-glucuroniltransferasa (UDPGT) y por oxidación vía del citocromo P450 (CYP) y su eliminación es fecal y renal.

Hiperucemia crónica con presencia de tofos o artritis gotosa.

80mg por día por vía oral independientemente de las comidas. Si la uricemia perdura elevada ( >6mg/dl) a las 2-4 semanas se puede aumentar la dosis a 120mg una vez por día.

Los efectos secundarios más frecuentemente señalados fueron: diarrea, náuseas, exantema, cefalea, alteraciones funcionales hepáticas, hipertensión arterial.

No se recomienda su empleo en pacientes cardíacos o con patología coronaria. Como ocurre con otros fármacos reductores de los uratos pueden producirse crisis gotosas al iniciar el tratamiento debido a la movilización de uratos fisurales y es por ello que se recomienda al inicio asociar con un AINE o con colchicina.

La administración concomitante con teofilina puede provocar un aumento en la concentración de esta xantina y es por ello que se aconseja controlar la teofilinemia durante el tratamiento.

Hipersensibilidad al fármaco.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.