Heparina sódica

Anticoagulante. Antitrombótico.

A heparina sódica é o sal sódico de uma heparina de baixo peso molecular (4.500 dáltons), que é obtida por despolimerização alcalina do éster benzílico da heparina extraído da mucosa intestinal porcina. A heparina sódica exerce um efeito anticoagulante moderado, devido a sua baixa afinidade pela antitrombina III e, portanto, sua reduzida atividade sobre o fator de coagulação IIa. Não obstante, possui notável ação antitrombótica, em função de sua potente inibição sobre o fator de coagulação. A combinação destes dois mecanismos permite que seja utilizada na profilaxia de enfermidades trombóticas com baixo risco de induzir hemorragias importantes devida a sua atividade antitrombótica. Sua biodisponibilidade, após administração por via subcutânea, é superior a 90%. A atividade anti-Xa máxima é observada após 3 horas após sua administração; o fármaco é metabolizado principalmente no fígado por dessulfatação e despolimerização. O fármaco não modificado o original e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal.

Profilaxia de distúrbios tromboembólicos, especialmente nos casos em que pode haver relação com cirurgia geral ou ortopédica. Profilaxia de tromboembolismo venoso em pacientes acamados por longos períodos. Tratamento de trombose venosa profunda, com ou sem embolismo pulmonar. Prevenção da formação de trombos na circulação extracorpórea durante hemodiálise. Tratamento de angina instável e infarto miocárdico não-Q, com administração concomitante de ácido acetilsalicílico.

Profilaxia da tromboembolia venosa em pacientes cirúrgicos: a dose recomendada para pacientes com risco baixo a moderado de tromboembolia é de 20 mg uma vez por dia por via subcutânea, ao passo que para pacientes de alto risco, a dose diária é de 40 mg. No caso de uma cirurgia geral, a primeira administração deve ser realizada 2 horas antes da intervenção; em cirurgia ortopédica, a dose inicial deve ser aplicada 12 horas antes da intervenção. A duração do tratamento deverá coincidir com a persistência do risco tromboembólico, que na média é de 7 a 10 dias. Profilaxia do tromboembolismo venoso em pacientes não-cirúrgicos com enfermidades clínicas: 40 mg diários por via subcutânea durante 6 dias e até estado ambulatório completo (máximo 14 dias). Tratamento de trombose venosa profunda, com ou sem embolismo pulmonar: administrar uma única dose de 1,5 mg/kg ou 1 mg/kg duas vezes por dia. Em pacientes com complicações tromboembólicas, recomenda-se uma dose de 1 mg/kg administrada duas vezes ao dia. A duração do tratamento é de aproximadamente 10 dias. Tratamento de angina instável e infarto do miocárdio não-Q: 1 mg/kg a cada 12 horas, administrado concomitantemente com ácido acetilsalicílico por via oral em dose de 100 a 325 mg uma vez ao dia. Recomenda-se que o tratamento seja mantido pelo menos durante 2 dias e até a estabilização clínica. Prevenção da formação extracorpórea de trombos durante hemodiálise: a dose recomendada é de 1 mg/kg. Para pacientes com alto risco de hemorragia, reduzir a 0,5 mg/kg para acesso vascular duplo, ou a 0,75 mg/kg para acesso vascular único. O efeito desta dose é habitualmente suficiente para uma sessão de 4 horas.

As principais reações adversas compreendem hemorragia, trombocitopenia e dor, hematoma e leve irritação no ponto onde a administração subcutânea do fármaco foi realizada. Mais raramente podem ser observadas reações alérgicas cutâneas ou sistêmicas e aumentos assintomáticos e reversíveis na contagem de plaquetas e no nível das enzimas hepáticas.

Não administrar a crianças. Os pacientes de idade avançada ou com insuficiência renal não necessitam ajuste de dose até 60 mg, porém para doses maiores administrar com precaução. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática e com antecedentes de trombocitopenia induzida por heparina, com ou sem trombose. Posto que as heparinas de baixo peso molecular diferem quanto aos seus processos de fabricação, pesos moleculares, atividades anti-Xa específicas, unidades e posologia, recomenda-se não intercambiá-las durante o uso. Caso esteja indicado procedimento de anticoagulação durante anestesia epidural/espinal, recomenda-se realizar controles frequentes com a finalidade de detectar qualquer sinal e sintoma de comprometimento neurológico (hematomas neuroaxiais que podem acarretar paralisias de longa duração ou mesmo permanentes). Não administrar para prevenção de tromboembolismo em pacientes com próteses valvares cardíacas. Usar com precaução em situações com risco aumentado de hemorragia, tais como dificuldades de hemostasia, antecedentes de úlcera péptica, acidente vascular cerebral isquêmico recente, hipertensão arterial grave não controlada, retinopatia diabética e cirurgia neurológica ou oftalmológica recente. Em função do risco de trombocitopenia, recomenda-se realizar uma contagem de plaquetas antes do início do tratamento com heparina e, em seguida, a intervalos regulares durante o tratamento. Não administrar a mulheres grávidas ou no período de lactação, exceto haja risco importante para a mãe. Não administrar a mulheres grávidas que estejam usando próteses de valvas cardíacas.

Antes de iniciar o tratamento com heparina, recomenda-se suspender a administração de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais, salicilatos sistêmicos, ácido acetilsalicílico, cetorolaco, dextrano-40, ticlopidina, clopidogrel, glicocorticoides sistêmicos, trombolíticos, anticoagulantes e outros anticoagulantes antiplaquetários, incluindo-se os antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa. Caso seja necessária sua administração conjunta com os fármacos previamente mencionados, realizar cuidadosos controles clínicos e de laboratório.

Pacientes com hipersensibilidade a esta droga ou à heparina e derivados, incluindo-se outras heparinas de baixo peso molecular e em pacientes com hemorragia ativa importante e condições de alto risco de hemorragia não-controlada, incluindo acidente vascular cerebral hemorrágico recente.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.