Finasterida

Redução da hiperplasia prostática benigna.

A finasterida é um composto 4-azasteróideo sintético, inibidor específico da enzima 5a-redutase, que converte a testosterona no potente andrógeno ativo 5a-di-hidrotestosterona (DHT). Por outro lado, a finasterida não tem qualquer afinidade pelo receptor androgênico. No homem, uma dose oral única de 5 mg produz rápida redução das concentrações séricas de DHT, sendo o efeito máximo observado horas após a primeira dose. A dose de 5 mg por dia de finasterida durante 24 meses reduziu as concentrações séricas de DHT em cerca de 70%. Os níveis circulantes médios de testosterona são aumentados em cerca de 10%, porém permanecem dentro do intervalo fisiológico. Quanto à sua farmacocinética, após a administração de uma dose oral de finasterida, de 32% a 46% são eliminados em forma de metabólitos pela urina e entre 51% e 64%, pelas fezes. O principal metabólito isolado na urina foi o ácido monocarboxílico, e não se detectou virtualmente nenhuma quantidade do fármaco original. A biodisponibilidade da finasterida em administração oral (que não é afetada pelas refeições) foi de aproximadamente 63% e a concentração plasmática máxima média foi de 37 ng/ml, alcançada 1 a 2 horas após a tomada. Cerca de 90% da finasterida circulante apresenta-se ligada a proteínas plasmáticas. A velocidade de eliminação do fármaco diminui em pacientes idosos porém não há necessidade de nenhum tipo de ajuste posológico. A meia-vida terminal em pacientes de 70 anos ou mais foi de aproximadamente 8 horas (intervalo: 6 a 15 horas), comparada com 6 horas em pacientes na faixa etária de 45 a 60 anos. Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Administrado em doses de 1 mg por dia, comprovou-se que o fármaco apresenta ação antialopécica, com estimulação do crescimento do cabelo em cerca de 30 a 35% dos pacientes tratados cronicamente durante períodos prolongados (mais de 1 ano).

Tratamento da hiperplasia prostática benigna sintomática, é necessário um mínimo de 6 meses de tratamento para determinar a resposta favorável. Conforme a dose, também está indicada no tratamento de homens com padrão masculino de perda de cabelo (alopecia androgênica), para aumentar o crescimento do cabelo e evitar a sua queda.

Como redutor da hiperplasia prostática benigna, recomendam-se 5 mg diários em tomada única, em qualquer momento do dia. Como estimulante piloso: 1 mg por dia, em tomada única.

Deve-se realizar-se exame de toque retal em todos os pacientes com hipertrofia prostática benigna antes de iniciar a terapêutica com a finasterida e, posteriormente, o exame deve ser repetido regularmente. Apesar de a finasterida produzir queda na concentração sérica do antígeno prostático específico em pacientes com hipertrofia prostática benigna, mesmo em presença de neoplasia prostática, esta diminuição não deve ser interpretada como um efeito benéfico contra o câncer de próstata. Considerando que o fármaco é metabolizado extensamente no fígado, devem tomar-se certas precauções quanto à sua administração a pacientes com insuficiência hepática.

Em pacientes com hipertrofia prostática benigna, a finasterida não tem efeito sobre os níveis circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, tirotrofina ou tiroxina. Não tem nenhum efeito sobre o perfil de lipídeos plasmáticos. A finasterida diminui o nível sérico do antígeno prostático específico; não interfere no metabolismo realizado pelo sistema isoenzimático do citocromo P450 de fármacos como a antipirina. Não interage tampouco com fármacos tais como propranolol, digoxina e varfarina. Apesar de aumentar a depuração e diminuir a meia-vida da teofilina, estes efeitos não são clinicamente significativos.

Hipersensibilidade comprovada ao fármaco. Gravidez.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.