Fulvestrant

Antineoplásico.

Es un antagonista del receptor hormonal estrogénico que se une al mismo por un mecanismo competitivo teniendo una afinidad similar al de los estrógenos (estradiol). Además, fulvestrant subregula la proteína del receptor estrogénico en las células tumorales siendo esta acción dosis-dependiente. Estudios clínicos realizados en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama primario demostraron una disminución del índice de expresión Ki67 (marcador de proliferación celular) y del crecimiento en las líneas celulares MCF-7 resistentes al tamoxifeno. Fulvestrant no tiene efectos agonistas y no afecta las concentraciones de FSH y LH en mujeres posmenopáusicas. Luego de su administración parenteral por vía intramuscular (IM) los niveles séricos máximos se alcanzan a los 7 días y se mantienen por 30 días con una concentración mínima de aproximadamente un tercio de la Cmáx. Su vida media es de 40 días y tiene una amplia distribución. Posee una elevada (99%) unión con las proteínas plasmáticas. Su biotransformación metabólica se realiza a nivel hepático (oxidación, hidroxilación, glucuronoconjugación). Su eliminación principal es a través de las heces (90%) y mínima a nivel renal.

Cáncer de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas.

La dosis aconsejada es de 250mg y por vía intramuscular cada 30 días, ya sea como inyección única o en dos dosis concurrentes.

Se han informado trastornos gastrointestinales (diarrea o constipación, náuseas, vómitos, dolor abdominal), cefalea, sofocos, dolor-inflamación en la zona de inyección, mialgias, vértigo, leucopenia.

Deberá advertirse a las mujeres con potencial fertilidad a no embarazarse mientras reciben el fármaco ya que puede causar fetotoxicidad pues atraviesa la barrera placentaria. No se ha establecido su inocuidad en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, ni en pacientes pediátricos y tampoco se sabe si se excreta por la leche humana.

No se conocen.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Pacientes anticoagulados o con diátesis hemorrágica.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

No existe experiencia clínica y no se observaron efectos adversos aun usando dosis 10-15 veces mayores que las aconsejadas.