Imipenem

Antibacteriano sistémico.

El compuesto original, la tienamicina, es producido por el organismo del suelo Streptomyces cattleya. El imipenem pertenece a los carbapenémicos (subclase de los betalactámicos), su acción bactericida se produce por su unión a las proteínas que ligan penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 y 6 en las membranas citoplasmáticas de Escherichia coli y a PBP 1A, 1B, 2, 4 y 5 de Pseudomonas aeruginosa, lo que da lugar a la inhibición de la síntesis de la pared de la célula bacteriana. El imipenem parece tener una afinidad mayor por los PBP 1A, 1B y 2. No se absorbe en el tracto gastrointestinal, sólo se debe administrar por vía parenteral. Su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el riñón y por hidrólisis del anillo betalactámico en la célula tubular o en el filtrado glomerular. Su vida media aproximada es de 1 hora y la concentración plasmática máxima es de 14mg/ml a 24mg/ml, 21mg/ml a 58mg/ml y de 41mg/ml a 83mg/ml después de una dosis IV de 250mg, 500mg y 1g, respectivamente, durante 20 minutos.

Infecciones óseas producidas por Staphylcoccus aureus, estreptococos del grupo D y Pseudomonas aeruginosa. Endocarditis bacteriana por Staphylococcus aureus. Infecciones del tracto genitourinario por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus vaginalis. Infecciones intraabdominales producidas por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus pneumoniae. Infecciones cutáneas y de tejidos blandos producidos por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, especies de enterobacter.

Adultos: las dosis de 250mg a 500mg se deben administrar durante un período de 20 a 30 minutos y las dosis de 1g durante un período de 40 a 60 minutos. En niños puede administrarse durante 15 a 20 minutos. Con una dosis superior a 2 g/día aumenta el riesgo de crisis convulsiva. Infecciones leves: 250mg a 500mg cada 6 horas. Infecciones moderadas: de 500mg cada 6 a 8 horas hasta 1g cada 8 horas. Infecciones severas de riesgo para la vida del paciente: de 500mg cada 6 horas a 1g cada 6 a 8 horas. Dosis máxima en adultos: 50mg/kg o 4g/día.

Son de incidencia más frecuente: rash cutáneo, urticaria, prurito, sibilancias, confusión. Rara vez se presentan: mareos, náuseas, vómitos, calambres, diarreas y cansancio o debilidad no habituales.

Si se producen crisis convulsivas se deberá iniciar una terapéutica anticonvulsiva. Los pacientes con disfunción renal pueden necesitar una reducción de la dosis. Se deberá tener cuidado en pacientes con antecedentes de anafilaxia a las penicilinas. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en lactantes y niños menores de 12 años. Se aconseja administrar con precaución a las madres durante el período de lactancia, ya que ertapenem es excretado en la leche humana. No administrar a pacientes menores de 18 años de edad y durante el embarazo (salvo que la evaluación beneficio-riesgo sea positiva).

El probenecid produce un aumento mínimo de las concentraciones séricas y vida media del imipenem, por lo que no se recomienda el uso simultáneo cuando se deseen concentraciones elevadas de esta droga.

La relación riesgo beneficio deberá evaluarse en pacientes con trastornos del SNC (lesiones cerebrales o antecedentes de crisis convulsivas) y disfunción renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.