Trimetoprima

 

Acción Terapéutica

Antibacteriano.
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Propiedades

La trimetoprima es un antibacteriano sintético. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos, esenciales a su vez para la de ácidos nucleicos. La afinidad de la trimetoprima por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima humana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la vía metabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entre trimetoprima y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico). Se distribuye con rapidez en varios tejidos y líquidos, entre ellos riñones, hígado, bazo, secreciones bronquiales y vaginales, saliva y tejido prostático. Las concentraciones en la bilis superan las séricas, mientras que las del LCR son entre 30% y 50% de las séricas. Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por el riñón. Su excreción renal aumenta con orina ácida y disminuye con la alcalina. La vida media es de 8-10 horas, y en pacientes anúricos se eleva a 20-50 horas.

Indicaciones

Infecciones urinarias no complicadas producidas por cepas sensibles (antibiograma) de E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter sp., Staphylococcus sp., incluido el Staphylococcus saprophyticus.

Dosificación

Adultos: 100mg cada 12 horas durante 10 días, o 200mg 1 vez al día por 10 días. Ajuste por clearance de creatinina (CC): CC >30ml/min, dosis para adultos; CC entre 15 y 30ml/min, 50mg de trimetoprima cada 12 horas; CC < 15ml/min, no se recomienda su utilización. La dosificación en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

Reacciones Adversas

Metahemoglobinemia (respiración dificultosa). Color azulado en uñas, labios o piel, piel pálida, dolor de garganta y fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cefalea, erupción, sabor no habitual en la boca, diarrea, úlceras en la boca o lengua.

Precauciones y Advertencias

Evaluar la relación costo-beneficio en los pacientes con disfunción renal y hepática. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

Interacciones

Depresores de la médula ósea (sinergismo del riesgo de trombocitopenia o leucopenia). Antagonistas del ácido fólico. Rifampicina: aumenta la eliminación de la trimetoprima.

Contraindicaciones

Anemia megaloblástica (deficiencia de ácido fólico).

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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Interacciones de Trimetoprima

Trimetoprima interactuando con Abacavir + lamivudina
Trimetoprima interactuando con Amantadina
Trimetoprima interactuando con Antagonistas del receptor de angiotensina II
Trimetoprima interactuando con Azatioprina
Trimetoprima interactuando con BCG intravesical
Trimetoprima interactuando con Benazepril
Trimetoprima interactuando con Candesartán cilexetil
Trimetoprima interactuando con Carvedilol
Trimetoprima interactuando con Dapsona
Trimetoprima interactuando con Deferasirox
Trimetoprima interactuando con Difenilhidantoína
Trimetoprima interactuando con Digoxina
Trimetoprima interactuando con Dofetilida
Trimetoprima interactuando con Enalapril
Trimetoprima interactuando con Fólico ácido
Trimetoprima interactuando con Hierbas medicinales
Trimetoprima interactuando con Hipoglucemiantes orales
Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP2C19
Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP2C9
Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP3A4
Trimetoprima interactuando con Inhibidores de CYP2C9
Trimetoprima interactuando con Inhibidores de la ECA
Trimetoprima interactuando con Lamivudina
Trimetoprima interactuando con Lamivudina + zidovudina
Trimetoprima interactuando con Leucovorina cálcica
Trimetoprima interactuando con Lidocaína
Trimetoprima interactuando con Lisinopril
Trimetoprima interactuando con Losartán
Trimetoprima interactuando con Memantina
Trimetoprima interactuando con Metotrexato
Trimetoprima interactuando con Peginterferón alfa-2b
Trimetoprima interactuando con Pralatrexato
Trimetoprima interactuando con Procainamida
Trimetoprima interactuando con Repaglinida
Trimetoprima interactuando con Rifampicina
Trimetoprima interactuando con Ritonavir
Trimetoprima interactuando con Rosiglitazona
Trimetoprima interactuando con Sulfadoxina + pirimetamina
Trimetoprima interactuando con Sustratos de CYP2C8
Trimetoprima interactuando con Sustratos de CYP2C9
Trimetoprima interactuando con Trandolapril
Trimetoprima interactuando con Vacuna antitífica
Trimetoprima interactuando con Vacuna antituberculosa
Trimetoprima interactuando con Valganciclovir

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