Losartán

 

Acción Terapéutica

Antihipertensivo.
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Propiedades

Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados "antagonistas de la angiotensina II" (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sintética de estructura química original -bifeniltetrazol-, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta manera su unión con este agonista endógeno. Su elevada afinidad y especificidad in vitro e in vivo sobre los receptores AT1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal), y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro. A diferencia de su predecesor, la saralasina (sólo para uso intravenoso en infusión continua), el losartán es activo por vía oral, en dosis de 50mg diarios en una toma única, por lo que es equipotente a 10mg de enalapril. Luego de su administración oral este derivado imidazólico bencilsustituido sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) que reduce significativamente su absorción sistémica a un 33% y produce un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico, de larga vida media, que contribuye a prolongar su acción antihipertensiva durante las 24 horas con una sola toma diaria, gracias a esta acción aditiva o de suma entre la droga y su metabolito activo. La vida media plasmática es de 2,3 horas para el losartán y de 6,7 horas para el metabolito activo (E-3174), en tanto que la proporción que se une a las proteínas es elevada ( >99%). La absorción digestiva del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago; luego de la administración de una única dosis oral de 50mg alcanza el pico plasmático máximo a los 60 minutos, con un volumen de distribución de 34 litros, aproximadamente, sin que se observe fenómeno acumulativo con la administración continua y prolongada incluso en dosis elevadas (100mg). La excreción seguida con losartán marcado con 14C mostró un 35% de eliminación por la orina y un 58% por las heces. Los estudios clínicos doble ciego con losartán en pacientes con hipertensión esencial leve o moderada mostraron buena respuesta antihipertensiva sisto-diastólica en comparación con betabloqueantes (atenolol), diuréticos (hidroclorotiazida) y antagonistas del calcio. La tolerancia medicamentosa del losartán, como también su inocuidad y seguridad, fueron confirmadas por el uso crónico; se destaca la menor incidencia de tos (3%) en comparación con la registrada con los inhibidores de la ECA (10%). No se registró efecto rebote en los valores tensionales de pacientes hipertensos que redujeron o suspendieron el losartán.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación

La dosis media aconsejada es de 50mg en una toma única diaria. En sujetos añosos ( >75 años) o con deterioro de la función hepática o renal se aconseja iniciar el tratamiento con 25mg. En sujetos hipertensos refractarios o no respondedores a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero no se lograron mejorías con dosis mayores.

Precauciones y Advertencias

Se aconseja emplear con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad. Se debe tener especial precaución al iniciar la terapia en pacientes con insuficiencia cardíaca, sujetos deshidratados o con depleción hidrosalina (uso de diuréticos, dietas hiposódicas estrictas) pues el losartán puede producir mayor hipotensión arterial. Se aconseja controlar periódicamente la potasemia en sujetos añosos o con trastornos de la función renal. En sujetos sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con drogas antihipertensivas, puede bloquear la ATII formada como consecuencia de la liberación compensadora de renina y la hipotensión resultante debe corregirse con expansores de volumen.

Interacciones

El empleo de diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han registrado interacciones significativas con el empleo simultáneo de antagonistas del calcio, betabloqueantes y diuréticos tiazídicos. La combinación con hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensiva. La hemodiálisis no sirve para eliminar el losartán y su metabolito activo.

Contraindicaciones

Niños. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al losartán.
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Interacciones de Losartán

Losartán interactuando con AINE
Losartán interactuando con Amifostina
Losartán interactuando con Amilorida
Losartán interactuando con Análogos de la prostaciclina
Losartán interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Losartán interactuando con Antihipertensivos
Losartán interactuando con Benazepril
Losartán interactuando con Carvedilol
Losartán interactuando con Ciclosporina
Losartán interactuando con Deferasirox
Losartán interactuando con Derivados de la rifamicina
Losartán interactuando con Diazóxido
Losartán interactuando con Diuréticos
Losartán interactuando con Diuréticos ahorradores de potasio
Losartán interactuando con Enalapril
Losartán interactuando con Eplerenona
Losartán interactuando con Espironolactona
Losartán interactuando con Fluconazol
Losartán interactuando con Hipoglucemiantes orales
Losartán interactuando con Hipotensores
Losartán interactuando con IMAO
Losartán interactuando con Indometacina
Losartán interactuando con Inductores de CYP2C9
Losartán interactuando con Inductores de CYP3A4
Losartán interactuando con Inhibidores de CYP2C9
Losartán interactuando con Inhibidores de la ECA
Losartán interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V
Losartán interactuando con Ketoconazol
Losartán interactuando con Leche dietética
Losartán interactuando con Metilfenidato
Losartán interactuando con Miconazol
Losartán interactuando con Peginterferón alfa-2b
Losartán interactuando con Pentoxifilina
Losartán interactuando con Potasio
Losartán interactuando con Rifabutina
Losartán interactuando con Rifamicina
Losartán interactuando con Rifampicina
Losartán interactuando con Rifapentina
Losartán interactuando con Rituximab
Losartán interactuando con Sal dietética
Losartán interactuando con Sales de potasio
Losartán interactuando con Sangre entera
Losartán interactuando con Simpaticomiméticos
Losartán interactuando con Suplementos de potasio
Losartán interactuando con Sustratos de CYP2C8
Losartán interactuando con Sustratos de CYP2C9
Losartán interactuando con Tolvaptán
Losartán interactuando con Trimetoprima
Losartán interactuando con Voriconazol
Losartán interactuando con Yohimbina
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