Diclofenaco

Analgésico e anti-inflamatório.

Atua inibindo a síntese de prostaglandinas; estas desempenham importante ação no que se refere à aparição de inflamação, dor e febre, à hialuronidase produzida por microrganismos e à agregação plaquetária. É absorvido rapidamente e, após a ingestão de 50 mg, as concentrações plasmáticas alcançam o valor máximo de 3,9 mmol/l dentro de 20 a 60 minutos. A metade da dose administrada é metabolizada no fígado; liga-se em cerca de 99% às proteínas séricas (albumina).

Em tratamentos curtos, para as seguintes afecções agudas: processos inflamatórios pós-traumáticos, reumatismo extra-articular, infecções dolorosas e inflamatórias de garganta, nariz e ouvido (por exemplo: faringoamigdalite). Processos dolorosos ou inflamatórios em ginecologia, anexite, dismenorreia primária. Estados dolorosos pós-operatórios.

Adultos: a dose diária inicial é de 100 mg a 150 mg, em geral distribuídos em duas ou três tomadas. Na dismenorréia primária, a dose diária pode ser de 50 mg a 150 mg, conforme o caso. A dose inicial deve ser fixada entre 50 mg e 100 mg, podendo aumentar-se, se necessário, ao longo de vários ciclos menstruais, até alcançar a dose máxima diária de 200 mg. Injetável: 75 mg, uma vez ao dia. Nos casos mais graves poderão ser feitas 2 injeções diárias. O tratamento com o injetável não deverá ser prolongado por mais que dois dias. Uma vez solucionada a crise aguda, o tratamento deverá ser continuado com base em comprimidos ou supositórios.

Gastrintestinais: dores epigástricas, náuseas, vômitos, diarreia. Raramente, hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: transtornos hipogástricos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerativa). Sistema Nervoso Central: cefaleias, enjoos, vertigens. Em raras ocasiões, sonolência, e em casos isolados, distúrbios visuais. Dermatológicos: rash ou erupção cutânea. Hematológicos: em casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica. Renais: raramente insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade (broncospasmos, reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes hepatite com ou sem manifestação de icterícia.

Os pacientes com transtornos gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, enfermidade de Crohn ou com distúrbios hematopoiéticos, como afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob estrita vigilância médica. Em pacientes submetidos a tratamento prolongado deverão realizar-se exames hematológicos periódicos e controlar as funções hepática e renal. Especial precaução em pacientes com idade avançada, diminuindo-se a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles que estejam sob tratamento com diuréticos. Não se recomenda sua prescrição durante o período de gestação. Em particular, não administrar no terceiro trimestre da gravidez (pela possível inibição das contrações uterinas e fechamento precoce do ducto arterioso).

Se administrado simultaneamente com preparações contendo lítio ou digoxina, o diclofenaco pode aumentar o nível plasmático daqueles fármacos. Pode também inibir o efeito dos diuréticos. Há relatos de que o risco de hemorragias aumenta durante o uso combinado de diclofenaco com anticoagulantes. Pode causar aumento da concentração sanguínea do metotrexato e aumentar sua toxicidade. A nefrotoxicidade da ciclosporina pode estar exacerbada em função dos efeitos anti-inflamatórios não-esteroidais do diclofenaco sobre as prostaglandinas renais.

Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao diclofenaco. Do mesmo modo que com outros anti-inflamatórios não-esteroidais, o diclofenaco está contraindicado para pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina sintetase desencadeiem crises de asma, urticária ou rinite aguda.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Os casos de superdose com diclofenaco apresentam-se como casos isolados. Os sintomas podem em geral envolver distúrbios do Sistema Nervoso Central (vertigens, cefaleia, hiperventilação, alterações do nível de consciência e, em crianças, podem manifestar-se cãibras mioclônicas), do trato gastrintestinal (náuseas, vômitos, dores abdominais, sangramentos), bem como comprometimento das funções hepática renal. Não há antídoto específico. As medidas terapêuticas em caso de superdose são as seguintes: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativo, o mais prontamente possível, para evitar absorção. O tratamento sintomático e de suporte deverá ser instituído caso ocorram complicações como hipotonia, insuficiência renal, cãibras, irritação gastrintestinal e depressão respiratória. Medidas específicas como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não são úteis para apressar a eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroidais, em razão de sua alta porcentagem de ligação com proteínas e o seu extensivo metabolismo.